第100回薬剤師国家試験 問105

次の医薬品のうち、医薬品そのもの、または代謝物が、標的酵素の活性部位と共有結合を形成するのはどれか。2つ選べ。

 

 

 

解説
1 誤
オセルタミビルリン酸塩の構造である。
オセルタミビルはプロドラッグであり、その活性代謝物がウイルス増殖に必要な酵素であるノイラミニダーゼと非共有結合することによりノイラミニダーゼの活性を阻害する。
2 誤
プラバスタチンナトリウムの構造である。
プラバスタチンは、ヒドロキシグルタリル−CoA(HMG−CoA)からメバロン酸への還元反応を触媒するHMG−CoA還元酵素と非共有結合することによりHMG−CoA還元酵素の活性を阻害する。
3 正
フルオロウラシル(5−FU)の構造である。
フルオロウラシル(5−FU)は生体内で5−フルオロウデオキシウリジル酸(5−FdUMP)に変換されチミジル酸合成酵素と共有結合することによりチミジル酸合成酵素の活性を阻害する。
4 誤
ファモチジンの構造である。
ファモチジンはH2受容体と非共有結合することによりH2受容体を競合的に阻害する。
5 正
ベンジルペニシリンカリウムの構造である。
ベンジルペニシリンは、細菌の細胞壁を構成するペプチドグリカンの生合成に関与するトランスペプチダーゼに共有結合することによりトランスペプチダーゼの活性を阻害し、細菌の細胞壁合成を阻害する。

解答
3、5

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第100回 問106

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