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抗精神病薬・双極性障害治療薬・制吐薬 オランザピン(ジプレキサ) Zyprexa

◉名称、化学構造

一般名:オランザピン
商品名:ジプレキサ

◉分類

抗精神病薬・双極性障害治療薬・制吐剤

◉効能・効果

  • 統合失調症
  • 双極性障害における躁症状及びうつ症状の改善
  • 抗悪性腫瘍剤(シスプラチン等)投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)

◉薬理作用

オランザピンは、多数の神経物質受容体に対する作用を介して統合失調症の陽性症状のみならず、陰性症状、認知障害、不安症状、うつ症状等に対する効果や錐体外路症状の軽減をもたらし(多元作用型:multi-acting)、また、多くの受容体に対する作用が脳内作用部位への選択性につながると考えられる。
ドパミンD2タイプ、セロトニン5-HT2A2B2C、5-HT6、α1-アドレナリン及びヒスタミンH1受容体へほぼ同じ濃度範囲で高い親和性を示すが、ドパミンD1タイプやセロトニン5-HT3受容体へはやや低い親和性で結合する。また、ムスカリン受容体への親和性はin vitroと比較してin vivoでは弱い。
オランザピンはこれらの受容体に対し拮抗薬として働く。更にオランザピンによる大脳皮質前頭前野でのドパミンとノルアドレナリンの遊離増加や、グルタミン酸神経系の伝達障害の回復も、オランザピンと複数の受容体との相互作用より引き起こされている可能性がある。

◉使用する際の注意

【効能共通】

  • 本剤の投与により、著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の致命的な経過をたどることがあるので、本剤投与中は、血糖値の測定や口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行うこと。特に、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者では、血糖値が上昇し、代謝状態を急激に悪化させるおそれがある。
  • 低血糖があらわれることがあるので、本剤投与中、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意するとともに、血糖値の測定等の観察を十分に行う。
  • 本剤の投与に際し、あらかじめ高血糖、低血糖が現れることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症状(口渇、多飲、多尿、頻尿等)、低血糖症状(脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等)に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導する。
  • 本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な処置を行う。
  • 本剤は制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕在化することがあるので注意する。
  • 傾眠、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には高所での作業あるいは自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。

【双極性障害における躁症状及びうつ症状の改善】

  • 躁症状及びうつ症状が改善した場合には、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意する。双極性障害の維持療法における日本人での本剤の有効性及び安全性は確立していない。

 

【双極性障害におけるうつ症状の改善】

  • 大うつ病性障害等の精神疾患(双極性障害におけるうつ症状を含む)を有する患者への抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図の発現のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮する。
  • うつ症状を有する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
  • 不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/精神運動不穏等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、投与を中止するなど適切な処置を行う。
  • 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめる。
  • 家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導する。

◉相互作用

薬物動態学的相互作用の要因

  • CYP1A2阻害薬(フルボキサミン、シプロフロキサシンなど)により本剤の血中濃度が増加する。
  • CYP1A2誘導薬(カルバマゼピン、リファンピシン)により本剤の血中濃度が低下する。
  • 喫煙によりCYP1A2誘導作用により、本剤の血中濃度が低下する。

薬力学的相互作用の要因

  • アドレナリンを併用すると、本剤のα受容体遮断作用により、アドレンナリンのβ受容体刺激作用が優位に現れ、血圧降下作用が増強する。
  • 中枢神経抑制剤、アルコールを併用すると、中枢抑制作用が強く現れる。
  • 抗コリン作用を有する薬剤を併用すると、抗コリン作用が強く現れる。
  • ドパミン作動薬、レボドパを併用すると、本剤がそれら薬剤の作用を減弱させる。

◉副作用

◉主な副作用

興奮、傾眠、不眠、不安、めまい・ふらつき、アカシジア(じっとしていることができない)、振戦(手足のふるえ)、便秘、食欲亢進、口渇、発疹、かゆみ、顔面浮腫、蕁麻疹、小丘疹、光線過敏症、血管浮腫、体重増加、倦怠感など

◉重大な副作用[初期症状]

  • 高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
    [口渇、多飲、多尿、頻尿]
  • 低血糖
    [脱力感、倦怠感、冷汗]
  • 悪性症候群
    [じっとして動かない、筋肉のこわばり、発汗]
  • 肝機能障害、黄疸
    [全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる]
  • 痙攣
    [筋肉が発作的に収縮する状態]

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