ベンゾジアゼピン系睡眠導入剤　トリアゾラム（ハルシオン錠）

◉名称、化学構造

名称：トリアゾラム

◉代表的な製剤

ハルシオン錠

◉分類

睡眠導入剤

◉効能・効果

• 不眠症
• 麻酔前投薬

◉薬理作用

既存のベンゾジアゼピン系化合物と同様、大脳辺縁系及び視床下部における情動機構の抑制作用、並びに大脳辺縁系賦活機構の抑制作用を示す。

◉使用する際の注意

• 連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避ける。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討する。
• 本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
• 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している患者には、呼吸抑制により炭酸ガスナルコーシスを起こしやすいので投与しない。やむを得ず投与が必要な場合には、少量より投与を開始し、呼吸の状態を見ながら投与量を慎重に調節する。
• 肝障害又はその既往歴のある患者では、肝障害が悪化又は再発することがある。また、肝臓で代謝されるため、クリアランスが低下するおそれがあるため、肝機能障害患者に使用する際には注意する。
• 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する。
• 高齢者には、運動失調等の副作用が発現しやすいため、少量から投与を開始する。

◉相互作用

• イトラコナゾール、ポサコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ミコナゾール、アタザナビル硫酸塩、ダルナビル エタノール付加物、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、リトナビル、ロピナビル・リトナビル、ニルマトレルビル・リトナビル、コンビシスタット含有製剤、エファビレンツ（併用禁忌）
  本剤と上記の薬剤の代謝酵素がともにCYP3A4であるため、本剤の代謝が阻害され、作用の増強、作用時間の延長が起こることがある
• アルコール、中枢抑制剤
  中枢抑制作用が強く現れる
• エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン、シメチジン、ジルチアゼム、イマチニブメシル酸塩
  本剤と上記の薬剤の代謝酵素がともにCYP3A4であるため、本剤の代謝が阻害され、本剤の血中濃度が上昇することがある
• キヌプリスチン、ダルホプリスチン
  上記の薬剤がCYP3A4を阻害するため、本剤の血中濃度が上昇することがある
• 強いCYP3A4誘導剤
  本剤の代謝が促進し、血中濃度が低下することがある
• グレープフルーツジュース
  本剤の作用が増強することがある
• モノアミン酸化酵素阻害剤
  多汗、起立性低血圧等の副作用が現れることがある
• セリチニブ
  セリチニブがCYP3A4を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される

◉副作用

◉主な副作用
眠気、めまい、ふらつき、頭痛・頭重、倦怠感、発疹、かゆみなど

◉重大な副作用
・薬物依存、離脱症状
［使用を中止しようとしても止めらない、痙攣発作、不眠・不安、幻覚・妄想］

・精神症状
［刺激興奮、幻覚・妄想、錯乱］

・呼吸抑制
［呼吸が浅く速くなる、呼吸をしにくい］

・一過性前向性健忘、もうろう状態
［途中覚せい時の出来事を覚えていない、めまい］

・肝炎、肝機能障害、黄疸
［全身倦怠感、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる］