非麻薬性鎮痛薬

麻薬拮抗性鎮痛薬

ブプレノルフィン
μ受容体に対する部分作動薬として機能し、高い親和性を示す。
脂溶性が高いため受容体からの解離が遅く、長時間にわたる鎮痛効果を発揮する。
また、麻薬拮抗作用を持ち、モルヒネなどの完全作動薬の効果を部分的に阻害することがある。
【適応】
術後や慢性疼痛に伴う鎮痛
心筋梗塞など急性期疼痛の鎮痛
麻酔補助
非オピオイド鎮痛剤で治療困難な変形性関節症・腰痛症に伴う慢性疼痛の鎮痛

ペンタゾシン
κ受容体に対して完全作動薬として作用し、鎮痛作用を発揮する。一方、μ受容体に対しては弱い拮抗作用または部分作動薬として働くため、モルヒネ依存患者では退薬症状を誘発する可能性がある。
【適応】
各種がんや術後の鎮痛（経口・注射）
心筋梗塞など急性期の疼痛緩和
麻酔前投薬や麻酔補助（注射）

その他の非麻薬性鎮痛薬

神経障害性疼痛や慢性疼痛は、通常の鎮痛薬（NSAIDsやアセトアミノフェン）では十分な効果が得られないことが多い。このため、オピオイド受容体作用薬や神経伝達物質の調整薬など、多様な機序を持つ薬剤が補助的または主要治療として用いられる。

トラマドール
μオピオイド受容体刺激→上行性疼痛伝達の抑制
ノルアドレナリン・セロトニン再取り込み阻害
→下行性疼痛抑制系の活性化
【適応】
非オピオイドで治療困難な疼痛を伴う各種がん、慢性疼痛における鎮痛など
【注意点・副作用】
悪心・嘔吐、便秘、眠気
長期使用で依存の可能性

プレガバリン
電位依存性Ca²^＋チャネルα₂δサブユニットに結合 Ca²^＋流入抑制→グルタミン酸放出抑制
【適応】
神経障害性疼痛
線維筋痛症
【注意点・副作用】
めまい、浮腫、体重増加
急な中止で離脱症状（不眠、不安）

ミロガバリン
電位依存性Ca²^＋チャネルα₂δサブユニットに結合 Ca²^＋流入抑制→グルタミン酸放出抑制
【適応】
神経障害性疼痛
【注意点・副作用】
めまい、浮腫、体重増加
急な中止で離脱症状（不眠、不安）

デュロキセチン
SNRI（セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬）、下行性疼痛抑制系を活性化
【適応】
糖尿病性神経障害、
【注意点・副作用】
めまい、浮腫、体重増加
急な中止で離脱症状（不眠、不安）

アミトリプチリン
三環系抗うつ薬
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害→下行性疼痛抑制系の賦活化
【適応】
末梢性神経障害性疼痛
うつ病、うつ状態
【注意点・副作用】
抗コリン作用（口渇、便秘、排尿困難）
起立性低血圧、心毒性、高齢者では転倒リスク

麻薬拮抗薬

麻薬拮抗薬は、モルヒネなどのオピオイド鎮痛薬が作用するμ受容体などに結合し、その活性を阻害する薬剤である。これにより、過量投与や中毒時に生じる呼吸抑制や意識障害を速やかに改善することができる。オピオイド依存症や副作用対策、さらには消化管への作用を抑えるためにも使用される。モルヒネのN-メチルをN-アリルに置換した構造をしている。

ナロキソン
μ受容体を強力に遮断し、モルヒネやその類似薬の作用を完全に阻止する。
【適応】
麻薬による呼吸抑制や覚醒遅延を改善
【注意点】
慢性依存患者に急速投与すると退薬症状を誘発することがある。