Gタンパク質共役型受容体

こんにちは。本日は「Gタンパク質共役型受容体（GPCR）を介した情報伝達」について学びましょう。薬理学・生理学・病態にまたがる重要テーマですので、仕組みと代表的な例を押さえておくことが国家試験対策にもつながります。

 Gタンパク質共役型受容体（GPCR）とは？

GPCRは、細胞膜を7回貫通する膜タンパク質で、細胞外の刺激（ホルモン・神経伝達物質など）を受け取り、細胞内へシグナルを伝える受容体です。細胞内では、三量体Gタンパク質（α, β, γ）が受容体に結合しており、受容体が刺激されると、Gタンパク質の構造変化を介して酵素やイオンチャネルなどに信号が伝達されます。

GPCRによる情報伝達の基本の流れ

1. アゴニストがGPCRに結合
2. Gタンパク質の構造が変化し、GαサブユニットのGDPがGTPに変換される
3. Gα-GTPが標的酵素を活性化または抑制
4. GαにはGTPase活性があり、自らGTPをGDPに分解して不活性化
5. βγサブユニットと再結合して、もとの状態に戻る

この一連の流れが「Gタンパク質を介した情報伝達」です。

Gタンパク質の種類と作用機序

GPCRに結合するGタンパク質のαサブユニットには主に以下の3種類があり、それぞれ異なる情報伝達経路を持ちます。

 応用：毒素によるGタンパク質の異常活性

まとめ：Gタンパク質を介したシグナル伝達の要点

• GPCRは「7回膜貫通型受容体」で、外部刺激をGタンパク質を通じてセカンドメッセンジャー系へ伝える

• Gs → cAMP↑、Gi → cAMP↓、Gq → Ca^2＋とPKC経路活性化

• 臨床や薬理では、それぞれの系に作用する薬剤の理解が不可欠
  （例：β刺激薬、抗ヒスタミン薬、アドレナリン作動薬）

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