第110回薬剤師国家試験　問200〜201

45歳女性。慢性的に片頭痛を繰り返しており、現在、処方1及び2の薬剤を服用している。
病院再診時、患者の片頭痛日誌を確認したところ、月4回以上通勤できないほどの片頭痛発作があった。医師は処方2の薬剤を変更するため、病院薬剤師に薬剤の選択について意見を求めた。

問200（実務）
　薬剤師が提案する変更後の処方薬として適切なのはどれか。２つ選べ。

セレコキシブ
ガルカネズマブ
エルゴタミン
ロメリジン塩酸塩
ロキソプロフェンナトリウム

解答・解説

解答
2、4

解説
１　誤
セレコキシブは、COX-2阻害薬であり、片頭痛発作時に使用される鎮痛薬である。

２　正
ガルカネズマブは、抗CGRPモノクローナル抗体であり、カルシトニン遺伝子関連ペプチド（CGRP）に結合することで、片頭痛の発作を抑制するため、片頭痛の発症予防薬として用いられる。

３　誤
エルゴタミンは、麦角アルカロイドに分類され、片頭痛発作時の血管拡張抑制による効果を期待して使用される急性期治療薬である。したがって、予防的な使用には適さず、変更後の処方薬としては不適切である。また、トリプタン製剤とエルゴタミン製剤は、共に血管収縮作用を有しており、併用禁忌とされている。

４　正
ロメリジンは、Ca²^＋チャネル遮断薬であり、脳血管平滑筋の収縮抑制により血流の安定化をもたらすため、片頭痛の発症予防薬として用いられる。

５　誤
ロキソプロフェンナトリウムは、NSAIDsに分類され、片頭痛発作時の一時的な鎮痛目的で使用される。

問201（物理・化学・生物）
スマトリプタンはセロトニン（5-HT）受容体のアゴニストとして薬効を発揮するが、受容体のサブタイプによって結合の強さが異なる。³H標識した５-HTを用いた結合実験により、スマトリプタンはヒト５-HT受容体のうち5−HT_1D受容体と最も強く結合することがわかっている。スマトリプタンが結合していない5-HT_1D受容体をR、スマトリプタンの遊離形をS、スマトリプタンと5-HT_1D受容体の結合形をRSとし、RとSは次のように1：1で反応するものとする。