薬物の腎排泄過程における相互作用により血中濃度が上昇する薬物、併用薬、関与するトランスポーターの組合せとして、正しいのはどれか。２つ選べ。
解答・解説
解答
3、4
解説
１ 誤
プロカインアミドとシメチジンは、主に腎尿細管上皮細胞の側底膜に存在する有機カチオントランスポーター（OCT2）を介して輸送される基質である。これらを併用すると、腎排泄過程における競合阻害により血中濃度が上昇する。
２ 誤
メトホルミンは腎尿細管上皮細胞の側底膜に存在するOCT2の基質であり、リファンピシンは肝細胞の側底膜に存在する有機アニオントランスポーター（OATP1B1など）の基質である。両剤は輸送系が異なるため、併用しても腎排泄過程における競合は起こらず、相互作用の報告もない。
３ 正
メトレキサートとプロベネシドは、主に腎尿細管上皮細胞の側底膜にある有機アニオントランスポーター（OAT1、OAT3）を介して輸送される。併用により、腎排泄における競合阻害が生じ、メトレキサートの血中濃度が上昇する。
４ 正
ジゴキシンとベラパミルは、主に腎尿細管上皮細胞の刷子縁膜に存在するP-糖タンパク質（P-gp）の基質である。併用すると腎排泄過程での競合阻害が起こり、ジゴキシンの血中濃度が上昇する。
５ 誤
シクロスポリンは主に腎尿細管上皮細胞の刷子縁膜に存在するP-糖タンパク質の基質であり、シスプラチンは腎尿細管上皮細胞の側底膜にあるOCT2の基質である。両剤は輸送系が異なるため、併用しても腎排泄過程での競合は起こらず、相互作用の報告もない。
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