プロドラッグとその活性代謝物の組合せとして、正しいのはどれか。２つ選べ。
解答・解説
解答
2、4
解説
１ 誤
カルビドパはプロドラッグではなく、末梢性芳香族L-アミノ酸脱炭酸酵素阻害薬であり、レボドパが末梢でドパミンに変換されるのを阻害する薬剤である。
２ 正
カペシタビンは副作用の軽減と消化管吸収の改善を目的としたフルオロウラシル（5-FU）のプロドラッグで、体内の酵素（カルボキシエステラーゼ、シチジンデアミナーゼ、ピリミジンヌクレオチドホスホリラーゼ）により活性型の5-FUに変換され、抗がん作用を発揮する。
３ 誤
アシクロビルはプロドラッグではない。一方、バラシクロビルは、アシクロビルにL-バリンを修飾することでペプチドトランスポーターの認識性を高め、消化管からの吸収性を改善したプロドラッグであり、投与後、加水分解されアシクロビルとなって抗ウイルス作用を示す。
４ 正
カンデサルタンシレキセチルは、カンデサルタンに疎水性の官能基を修飾することで消化管吸収を改善したプロドラッグであり、腸管で加水分解され活性型のカンデサルタンに変換される。
５ 誤
オセルタミビルは、消化管吸収の改善プロドラッグであり、加水分解されることで抗ウイルス作用を示す。一方、ラニナミビルオクタン酸エステルは、作用の持続化を目的としたプロドラッグであり、体内で加水分解され活性型となり抗ウイルス作用を示す。
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