◉名称、化学構造
一般名：ゾニサミド
商品名：エクセグラン
◉分類
抗てんかん剤
◉効能・効果
- 部分発作
単純部分発作[焦点発作(ジャクソン型を含む)、自律神経発作、精神運動発作]、複雑部分発作[精神運動発作、焦点発作]、二次性全般化強直間代けいれん[強直間代発作(大発作)] - 全般発作
強直間代発作[強直間代発作(全般けいれん発作、大発作)]、強直発作[全般けいれん発作]、非定型欠神発作[異型小発作] - 混合発作[混合発作]
◉薬理作用
作用部位
脳内神経伝達部位
作用機序
MAO活性を阻害し、その阻害作用は比較的MAOのB型に選択性を示す
T型Caチャネル及びNaチャネルに対して、それぞれのチャネルにおける電流の阻害作用を示す
・強直性伸展抑制
・けいれん脳波を強く抑制
◉使用する際の注意
- 連用中における投与量の急激な減量ないし投与の中止により、てんかん重積状態があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行う。
- 連用中は定期的に肝・腎機能、血液検査を行うことが望ましい。
- 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転など危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意する。
- 用量調整をより適切に行うためには本剤の血中濃度測定を行 うことが望ましい。
- 発汗減少があらわれることがあり、特に夏季に体温が上昇することがあるので、本剤投与中は体温上昇に留意し、このよう な場合には高温環境下をできるだけ避け、減量又は中止など適切な処置を行う。
- 投与中又は投与中止後に、自殺企図があらわれることがあるので、患者の状態及び病態の変化を注意深く観察する。
◉体内動態
本剤は、主としてCYPCYP３Aで代謝される
◉相互作用
◉薬物動態学的相互作用の要因
- CYP誘導剤（リファンピシン、フェニトインなど）により本剤の血中濃度が低下する
- 本剤によりフェニトイン代謝が低下し、血中濃度が上昇する
◉薬力学的相互作用の要因
- 三環系抗うつ薬、四環系抗うつ薬による副作用（高血圧、失神、発汗、精神障害など）が増強する。
◉副作用
◉主な副作用
眠気、運動失調（運動や話すことがうまくできない、ふらつき）、食欲不振、吐き気・嘔吐、無気力・自発性低下、精神活動緩慢化（無気力、無関心、集中力の低下）など
◉重大な副作用［初期症状］
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、剥脱性皮膚炎
［発熱、広範囲の紅斑・水疱、皮膚の脱落］再生不良性貧血、無顆粒球症、赤芽球癆、血小板減少
［貧血症状、のどの痛み、全身倦怠感、出血傾向］間質性肺炎
［発熱、から咳、呼吸困難］横紋筋融解症
［手足の筋肉の痛み、こわばり、しびれ］腎・尿路結石
［腰背部痛、腹痛、血尿］
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