効果の比較と固有活性

こんにちは。本講義では、薬がどのように「作用の強さ（反応）」を生み出すかに関する重要な概念である内活性（intrinsic activity）および固有活性について解説していきます。

1. 内活性とは？～薬の「やる気」の強さ～

薬が受容体に結合した後、どれくらいの生物学的反応を引き起こすか。
この「反応の強さ」を決定する要素が内活性（intrinsic activity）です。

• 内活性 ＝ 最大反応の出やすさ

• 最大反応を「1」と定義し、どれくらいの割合で作用が生じるかを0〜1の値で表現します。

🔍 例

• 内活性＝1 → 強力に反応を起こす（完全アゴニスト）

• 内活性＝0.5 → 反応は起こすが弱い（部分アゴニスト）

• 内活性＝0 → 反応を起こさない（拮抗薬）

• 内活性＜0 → 生理的活性を下げる（インバースアゴニスト）

2. アゴニストの種類と反応曲線

完全アゴニスト（Full Agonist）

• 内活性：1

• 生体物質と同等の最大反応を引き起こす。

• 例：アドレナリン、モルヒネなど

部分アゴニスト（Partial Agonist）

• 内活性：0 ＜ α ＜ 1

• 最大反応は起こせないが、ある程度の活性は示す。

• 特徴：拮抗薬としても働きうる（競合状態で他のアゴニストの作用を弱める）

インバースアゴニスト（逆アゴニスト）

• 内活性：負の値（例：−0.5）

• 受容体が持つ“恒常的活性（constituent activity）”を抑える薬。

• 例：抗ヒスタミン薬の一部（H₁受容体拮抗薬）

3. Ariënsの薬物受容体機構モデル

Ariënsは、薬物と受容体の反応を「受容体との結合＋内活性」という2段階で捉えるモデルを提唱しました。

モデルのポイント：

4. 競合的拮抗薬との関係

• 部分アゴニストは、完全アゴニストの代わりに受容体に結合すると、反応が弱くなる。

• このため、部分アゴニストは“競合的拮抗薬”としても作用することがあります。

まとめ：作用の「強さ」は結合だけでは決まらない

薬の反応を理解するためには、

• 結合の強さ（親和性）

• 結合後の反応の強さ（内活性）
  の両方を考える必要があります。

また、「作用を起こす」だけでなく、「作用を弱める・逆にする」という観点も、薬理作用を多面的に理解する上で非常に重要です。

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