メトトレキサート

◉名称

一般名：メトトレキサート

◉分類

葉酸代謝拮抗薬

◉薬効薬理

葉酸を核酸合成に必要な活性型葉酸に還元させる酵素dihydrofolate reductase（DHFR）の働きを阻止し、チミジル酸合成及びプリン合成系を阻害して、細胞増殖を抑制する。

◉効能・効果

下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解

• 急性白血病
• 絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）
• 慢性リンパ性白血病
• 慢性骨髄性白血病

◉相互作用

◉薬物動態学的相互作用に関与する要因

• NSAIDにより腎血流量の低下及びナトリウム、水分貯留傾向のためメトトレキサートの排泄が遅延する
• タンパク結合率の高い薬剤との併用により、メトトレキサートの遊離型が増え、本剤の作用が増強する
• 本剤は腎消失型薬物である

◉薬力学的相互作用に関与する要因

• 葉酸代謝拮抗作用を有する薬剤との併用で作用が増強する
• 骨髄抑制作用を有する薬剤との併用で骨髄抑制が発現、増強する

◉副作用

◉主な副作用

肝機能障害（疲れやすい、けん怠感、吐き気、食欲不振など）、発疹、かゆみ、発熱、血尿、蛋白尿（尿が濁る）、吐き気、腹痛、下痢、口内炎、食欲不振、嘔吐、舌炎、脱毛、頭痛、めまい、咳嗽、呼吸困難、けん怠感、動悸、胸部圧迫感、浮腫など

◉重大な副作用

• 冷汗が出る、めまい、全身のかゆみ、じんま疹
  [ショック、アナフィラキシー]
• 発熱、寒気、喉の痛み、鼻血
  [骨髄抑制]
• 咳、息切れ、息苦しい、胸の痛み
  [間質性肺炎、肺線維症、胸水]
• 尿量が減る、むくみ、体がだるい
  [急性腎障害、尿細管壊死、重症ネフロパチー]
• 急な意識の低下、皮膚や白目が黄色くなる、体がかゆくなる
  [劇症肝炎、肝不全]