ベンゾジアゼピン系は、GABAA受容体に結合し抑制性神経伝達を増強することで抗不安作用を示す。Cl-チャネルの開口を促進し、中枢の過剰興奮を抑える点が特徴である。その結果、不安や緊張を軽減し、鎮静、催眠、筋弛緩作用も併せ持つ。
薬物ごとに作用時間の長さが異なり、短時間作用型は急性不安発作に、中時間型や長時間型は持続的な不安の管理に用いられる。
例えば、エチゾラムやロラゼパムは比較的速効性を有する、一方、ジアゼパムは持続的効果を期待できる。
副作用として、耐性・依存性が問題となり、長期使用で離脱症状が出現する可能性がある。また、反跳性不眠や健忘、さらに高齢者では転倒リスクにも注意が必要である。禁忌として急性閉塞隅角緑内障や重症筋無力症が挙げられる。
| 分類 | 薬剤 |
| 短時間型(半減期≦6時間) | フルタゾラム、クロチアゼパム、エチゾラム |
| 中時間型(半減期:12〜24時間) | アルプラゾラム、ロラゼパム、ブロマゼパム |
| 長時間型(半減期≧24時間) | クロルジアゼポキシド、オキサゾラム、メダゼパム ジアゼパム、フルジアゼパム、メキサゾラム、 クロラゼプ酸二カリウム、クロキサゾラム |
| 超長時間(半減期≧90時間) | ロフラゼプ酸エチル、フルトプラゼパム |







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