フルオロウラシル

◉名称

一般名：フルオロウラシル

◉分類

抗悪性腫瘍剤

◉薬効薬理

5-FUの抗腫瘍効果は主としてDNAの合成阻害に基づく、腫瘍細胞内に取り込まれた5-FUがウラシルと同じ経路で代謝を受けて生じるF-deoxy UMPがチミジル酸合成酵素上で、deoxy UMPと拮抗してチミジル酸の合成を抑制することにより、DNAの合成が阻害される。
他方、5-FUはウラシルと同じくRNAにも組み込まれてF-RNAを生成することや、リボゾームRNAの形成を阻害することで、抗腫瘍効果発現に関与する。

◉効能・効果

• 下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
  胃癌、肝癌、結腸・直腸癌、乳癌、膵癌、子宮頸癌、子 宮体癌、卵巣癌
  ただし、下記の疾患については、他の抗悪性腫瘍剤又は 放射線と併用することが必要である。
  食道癌、肺癌、頭頸部腫瘍
• 以下の悪性腫瘍に対する他の抗悪性腫瘍剤との併用療法
  頭頸部癌、食道癌、治癒切除不能な進行・再発の胃癌
• レボホリナート・フルオロウラシル持続静注併用療法
  結腸・直腸癌、小腸癌、治癒切除不能な膵癌、治癒切除 不能な進行・再発の胃癌

◉相互作用

◉薬物動態学的相互作用に関与する要因

• ギメラシルにより、代謝が抑制され、副作用が発現しやすくなる
• フェニトインの血中濃度が上昇する
• ワルファリンの作用が増強する

◉薬力学的相互作用に関与する要因

• 他の抗悪性腫瘍薬との併用により、骨髄抑制、消化器障害が現れやすくなる

◉副作用

◉主な副作用

食欲不振、下痢、吐き気・嘔吐、倦怠感など

◉重大な副作用

• 何度も水のような便が出る、喉が渇く、立ちくらみ、体に力が入らない
  [激しい下痢（脱水症状）]
• 激しい腹痛、下痢、便に血が混じる（鮮紅色〜暗赤色）
  [重篤な腸炎]
• 突然の高熱、体がだるい、あおあざができる、めまい
  [骨髄機能抑制（白血球減少、貧血、血小板減少など）]
• じんま疹、息苦しい、ふらつき、めまい
  [ショック、アナフィラキシー]
• 歩行時のふらつき、舌のもつれ、手足のしびれ感
  [白質脳症などを含む精神神経障害]
• 息切れ、疲れやすい、むくみ
  [うっ血性心不全]
• しめ付けられるような胸の痛み、冷汗が出る、左腕の痛み
  [心筋梗塞、安静狭心症]
• めまい、動悸、胸の不快感
  [心室性頻拍]
• 尿量がへる、むくみ、体がだるい
  [重篤な腎障害]
• 咳、息苦しい、発熱
  [間質性肺炎]
• 体がだるい、食欲不振、白目が黄色くなる、皮膚が黄色くなる、意識の低下
  [劇症肝炎、肝不全、肝機能障害、黄疸、肝硬変、肝動脈内投与における肝・胆道障害]
• 吐いた物に血が混じる（赤色〜茶褐色ときに黒色）、腹痛、黒い便が出る
  [消化管潰瘍]
• 飲食時の口内の痛み、物が飲み込みにくい、口内の傷・腫れ
  [重症な口内炎]
• 吐き気、激しい上腹部の痛み、背中の痛み
  [急性膵炎]
• 吐き気、けいれん、意識の低下
  [意識障害を伴う高アンモニア血症]
• 手足の皮膚の赤み、水ぶくれ、手のひらや足の裏の感覚が鈍くなったり過敏になる
  [手足症候群]
• 臭いが弱い、もしくはわからない
  [嗅覚障害]
• 皮膚が広い範囲で赤くなり破れやすい水ぶくれが多発する、目の充血やただれ、唇や口内のただれ
  [中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群]
• 体がだるい、息切れ、白目が黄色くなる
  [溶血性貧血]