バレニクリン酒石酸塩

◉名称

一般名：バレニクリン酒石酸塩
商品名：チャンピックス

◉分類

α₄β₂ニコチン受容体部分作動薬（禁煙補助薬）

◉薬効薬理

バレニクリンは、α₄β₂ニコチン受容体に作用するニコチン受容体の部分作動薬である。
・拮抗作用
ニコチンを遮断して喫煙による満足感を抑制する
・刺激作用
ニコチンの作用で放出さ れるよりも少量のドパミンを放出させ、禁煙に伴う離脱症状やタバ コに対する切望感を軽減する

◉効能・効果

ニコチン依存症の喫煙者に対する禁煙の補助

◉相互作用

◉薬物動態学的相互作用を起こす要因

• 本剤が有機カチオントランスポーターにより排泄されるため、有機カチオントランスポーター阻害作用を有する薬剤（シメチジン）により血中濃度上昇することがある。
  

◉副作用

◉主な副作用
吐き気、不眠症、異常な夢、頭痛、鼓腸、便秘など

◉重大な副作用

• 皮疹、発熱、皮膚の赤み[皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑]
• 顔面・舌・口唇・のどなどの腫れ、じんま疹、息苦しい[血管浮腫]
• 意識がうすれる、考えがまとまらない、判断力が低下する[意識障害]
• 体がだるい、食欲不振、皮膚や白目が黄色くなる[肝機能障害、黄疸]