トルバプタン

◉名称

一般名：トルバプタン
商品名：サムスカ

◉分類

V₂-受容体拮抗剤

◉薬効薬理

バソプレシンV₂-受容体拮抗作用により、腎集合管でのバソプレシンによる水再吸収を阻害することで、選択的に水を排泄し、電解質排泄の増加を伴わない利尿作用（水利尿作用）を示す。

◉効能・効果

• ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な心不全における体液貯留
• ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な肝硬変における体液貯留
• 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）における低ナトリウム血症の改善
• 腎容積が既に増大しており、かつ、腎容積の増大速度が速い常染色体優性多発性のう胞腎の進行抑制

◉相互作用

◉薬物動態学的相互作用に関与する要因

• 本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4によって代謝される
• P糖蛋白の基質であるとともに、P糖蛋白への阻害作用を有する

◉薬力学的相互作用に関与する要因

• 血清カリウム値を増加しやすい薬剤との併用により、高カリウム血症を呈する
• バソプレシン受容体刺激剤との併用により、両剤の作用が減弱する

◉副作用

◉主な副作用

頭痛、めまい、口渇、便秘、肝機能障害、頻尿、多尿、疲労、多飲症など

◉重大な副作用

• 尿量減少、むくみ、のどの渇き
  [腎不全]
• 局所の痛み、圧痛、紅斑
  [血栓塞栓症]
• 精神の混乱と過呼吸、のどの渇きなどの脱水症状、意識がうすれる（重篤になると昏睡）
  [高ナトリウム血症]
• 手足のまひ、発音が不明瞭になる、飲み込みにくい、けいれん、意識の消失、意識が乱れる
  [急激な血清ナトリウム濃度上昇、浸透圧性脱髄症候群]
• 全身倦怠感、食欲不振、皮膚や結膜などの黄染（黄色くなる）
  [急性肝不全、肝機能障害]
• 立ちくらみ、蕁麻疹、呼吸困難
  [ショック、アナフィラキシー]