細胞膜７回貫通型受容体で、Gタンパク質を介して細胞内のシグナル伝達を行う
【Gタンパク質を介した情報伝達】
①：受容体にアゴニストが結合すると、Gタンパク質の構造が変化する
②：Gタンパク質の構造変化によりGαに結合しているGDPがGTP に変換される
③：活性型Gα又はβγサブユニットが効果器の活性化を促進または抑制する
④：GαはGTPaseを有しており、細胞内GTPからGDPを産生し、結合すると共にβγサブユニットと会合して不活性型に戻る
Gs（アデニル酸シクラーゼ活性化）
代表的な受容体
β1・β2受容体、IP（PGI2）受容体、H2受容体、D1受容体、グルカゴン受容体、5−HT4受容体、V2受容体、A2受容体
Gi（アデニル酸シクラーゼ抑制）
代表的な受容体
α2受容体、M2受容体、D2受容体、A1受容体、GABAB受容体、5−HT1受容体、ADP受容体、オピオイドμ,κ受容体
Gq（ホスホリパーゼ活性化）
代表的な受容体
α1受容体、M1・M３受容体、H1受容体、V1受容体、5−HT2受容体、AT1受容体、TP（TXA2）受容体
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