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第99回薬剤師国家試験 問55 プロドラッグ

消化管障害の軽減を目的としたプロドラッグはどれか。1つ選べ。

  1. テモカプリル塩酸塩
  2. ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウム
  3. アセメタシン
  4. カンデサルタンシレキセチル
  5. エリスロマイシンステアリン酸塩
解答・解説

解答
3

解説
1 誤
テモカプリル塩酸塩は、テモカプリラートのプロドラッグであり、脂溶性を高めることにより吸収性を改善している。

2 誤
ヒドロコルチゾンコハク酸エステルナトリウムは、ヒドロコルチゾンのプロドラッグであり、ナトリウム塩とすることにより水溶性を増大させ、作用を持続化している。

3 正
アセメタシンは、インドメタシンのプロドラッグであり、エステル誘導体化することにより消化管障害を軽減させている。

4 誤
カンデサルタンシレキセチルは、カンデサルタンのプロドラッグであり、脂溶性を高めることにより吸収性を改善している。

5 誤
エリスロマイシンステアリン酸塩は、エリスロマイシンのプロドラッグであり、ステアリン酸塩とすることにより胃内安定性を高めている。

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