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第99回薬剤師国家試験 問270〜271(実践問題) 併用禁忌/相互作用の機序

40歳男性。体重65 kg。病院で腎移植後、シクロスポリンを含む処方による治療を継続中である。1年後の定期検診で脂質異常症と高血圧症を指摘された。

問270 (実務)
これらの症状を改善する次の薬物のうち、シクロスポリンと併用禁忌なのはどれか。1つ選べ。

  1. アムロジピンベシル酸塩
  2. イコサペント酸エチル
  3. カルテオロール塩酸塩
  4. コレスチラミン
  5. ロスバスタチンカルシウム

解答・解説

解答
5

解説
シクロスポリン投与中にロスバスタチンを併用すると、シクロスポリンがOATP1B1(有機アニオン輸送系)及びBCRP(乳癌耐性タンパク質)等の機能を阻害することにより、ロスバスタチンの血漿中濃度が上昇し、副作用である横紋筋融解症が発現しやすくなる。そのため、両薬剤は併用禁忌となっている。

問271 (薬剤)
前問において併用禁忌となる相互作用の主なメカニズムはどれか。1つ選べ。

  1. ペプチドトランスポーターを介した小腸吸収の阻害
  2. 有機アニオントランスポーターを介した肝取り込みの阻害
  3. 肝CYP3A4による代謝の亢進
  4. 糸球体ろ過速度の上昇
  5. 有機カチオントランスポーターを介した尿細管分泌の阻害

解答・解説

解答
2

解説
シクロスポリンとロスバスタチンを併用すると、シクロスポリンがロスバスタチンの肝臓への取り込みに関与する有機アニオントランスポーターを阻害するため、ロスバスタチンの血漿中濃度が上昇し、副作用である横紋筋融解症が発現しやすくなる。

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