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第99回薬剤師国家試験 問178(理論問題) ターゲティング

 ターゲティングに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. 受動的ターゲティングとは、標的部位を特異的に認識できる抗体や糖タンパク質などを薬物に結合させて体内分布を制御する手法である。
  2. 逆ターゲティングとは、副作用を発現する部位への薬物分布を回避する手法である。
  3. リポソームは、内部の疎水性コアに薬物を含有させた高分子ミセル製剤である。
  4. 昇圧化学療法とは、抗がん薬をマイクロカプセルなどのキャリアーに封入して、腫瘍の栄養動脈に注入する治療法である。
  5. 標的細胞内で特異的に発現する酵素により親薬物に変換されるプロドラッグを用いることで、薬物の標的細胞への選択的作用が得られる。

解答・解説

解答
2、5

解説
1 誤
 受動的ターゲティングとは、生体の血管透過性などの生理学的、解剖学的特性、あるいは正常組織と病態組織の違いを利用して、相対的に標的部位での薬物濃度を高める手法のことである。なお、標的部位を特異的に認識できる抗体や糖タンパク質などを薬物に結合させて体内分布を制御する手法は、能動的ターゲティングである。

2 正

3 誤
 リポソームとは、内部の親水性コアに薬物を含有させた高分子ミセル製剤である。

4 誤
 昇圧化学療法の概要を以下に示す。
・抗がん剤とアンギオテンシンⅡを併用する
・アンギオテンシンⅡが腫瘍組織における血管より正常の組織における血管をより収縮する。
・正常組織に比べ、腫瘍組織の血管透過性が亢進し、それにより抗がん剤の腫瘍組織への移行性が向上する。

5 正
 標的細胞内で特異的に発現する酵素により親薬物に変換されるプロドラッグにドキシフルリジンがある。ドキシフルリジンは、腫瘍部位で活性の高いピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼにより5−フルオロウラシルに変換されることを利用して組織移行性を向上させている。

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