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第98回薬剤師国家試験 問131(理論問題) 代謝活性化

代謝活性化に抱合反応が関与するのはどれか。2つ選べ。

 

解答・解説

解答
3、4

解説
1 誤

アフラトキシンB1の構造である。アフラトキシンB1はシトクロムP450によってエポキシ化され、代謝活性化される。

2 誤
塩化ビニルの構造である。塩化ビニルはシトクロムP450によってエポキシ化され、代謝活性化される。

3 正
2−アセチルアミノフルオレンの構造である。2−アセチルアミノフルオレンはシトクロムP450によってN−水酸化反応を受けヒドロキシルアミン誘導体となり、その後、硫酸抱合を受け、ニトレニウムイオンやカルボニウムイオンとなる。

4 正
4−ニトロキノリン1−オキシドの構造である。4−ニトロキノリン1−オキシドは体内で還元された後、アシル抱合を受け、4−ヒドロキシアシルアミノキノリン1−オキシドとなる。

5 誤
ベンゾ[a]ピレンの構造である。ベンゾ[a]ピレンはシトクロムP450によるエポキシ化及びエポキシドヒドロラーゼによる加水分解を受け、代謝活性化される。

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