第107回薬剤師国家試験　問173

解答
２、５　

解説

胆汁中に排泄された物質が、小腸より再び吸収されることを腸肝循環という。肝で抱合代謝（グルクロン酸抱合など）を受けた薬物が胆汁中に排泄され、小腸のβ−グルクロニダーゼ（腸内細菌が生成）により加水分解され、再び未変化体として小腸により吸収される。腸肝循環を受けやすい薬物として、ジゴキシン、プラバスタチン、インドメタシン、モルヒネなどがある。

１　誤
胆管閉塞が起こると、薬物は胆汁排泄されなくなるため、血中半減期は延長する。

２　正
抗菌薬を内服すると、腸内細菌が減少し、β−グルクロニダーゼが減少する。結果、代謝物は脱抱合ができなくなり、腸肝循環しにくくなることで血中半減期は短縮する。

３　誤
静脈内投与された薬物も循環血中より肝臓へ移行するため、腸肝循環が起こる可能性がある。

４　誤

β−グルクロニダーゼが阻害されると代謝物は脱抱合ができなくなり、腸肝循環しにくくなることで血中半減期は短縮する。

５　正
腸肝循環の影響により、経口投与後の血中濃度において、ピークが二峰性（二相性）を示すことがある。