65歳男性。労作時胸部圧迫感を訴え医療機関を受診している。冠動脈造影により左冠動脈前下行枝に75%の強度狭窄を認め、以下の処方薬を服用していた。 3週間後に狭窄部分を押し広げる治療法である経皮的冠動脈インターベンション（PCI）による薬剤溶出ステント留置を行う目的で病院に入院することになった。
問208（実務）
入院後に持参薬（上記処方）に関するPCI施行前後の服薬計画を立案するにあたって、薬剤師から医師に提案する内容として正しいのはどれか。２つ選べ。
- PCI施行前日までは、両持参薬とも内服する必要はありません。
- PCI施行前にプラスグレル塩酸塩錠を増量する必要はありません。
- PCI施行後もアスピリン腸溶錠、プラスグレル塩酸塩錠の服用を継続する必要があります。
- PCI施行後はプラスグレル塩酸塩錠のみ服用を継続する必要があります。
- PCI施行後はアスピリン腸溶錠のみ服用を継続する必要があります。
問209（物理・化学・生物）
プラスグレルは生体内の代謝により活性代謝物Cに変換されて効果を発揮するプロドラッグである。以下の記述のうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。
- プラスグレルはチエノピリジン系医薬品である。
- プラスグレルから代謝物Aへの変換にはプロテアーゼの作用が必須である。
- 代謝物Aと代謝物Bとは互変異性体の関係にある。
- 代謝物Bにはジアステレオマーが存在する。
- 活性代謝物Cは血小板の標的タンパク質と共有結合する。
解答 解説 １ 正しい ２ 誤っている ３ 正しい ４ 正しい ５ 正しい解答・解説
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プラスグレルは、チエノピリジン系医薬品である。チエノピリジン系薬には、プラスグレルの他にチクロピジン、クロピドグレルがある。
プラスグレルから代謝物Aへの変換にはカルボキシルエステラーゼの作用が必須である。
互変異性体とは、それらの異性体同士が互いに変換する異性化の速度が速く、どちらの異性体も共存する平衡状態に到達するもののことであり、代謝物A（エノール形）と代謝物B（ケト形）は互変異性体の関係にある。
代謝物Bには、不斉炭素が2つ存在するため、 4種の立体異性体からなる。4種の立体異性体の中には、R,S表示がすべて逆のもの（エナンチオマー）とR,S表示が一部逆のもの（ジアステレオマー）がある。
活性代謝物Cは、血小板の標的タンパク質であるP2Y12と共有結合し、非可逆的にADP受容体とADPの結合を阻害することで血小板凝集抑制作用を示す。
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