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第103回薬剤師国家試験 問248〜249

62歳女性。毎日午前1時に就寝し、午前6時に起床する規則的な生活をしている。最近寝付きが悪い日が続いた。薬局で睡眠改善薬の一般用医薬品を購入して服用したが、改善されなかった。そこで専門医を受診し、すぐに眠れて朝すっきり起きられるような薬を希望し、睡眠薬が処方されることになった。

問248 (実務)
処方される薬剤として最も適切なのはどれか。1つ選べ

  1. アモバルビタール錠
  2. スボレキサント錠
  3. エスタゾラム錠
  4. フルニトラゼパム錠
  5. ゾルピデム酒石酸塩錠

解答・解説

解答
5

解説
本患者は、すぐに眠れて朝すっきり起きられるような薬を希望していることから、選択肢のうち、処方される薬として最も適切なのは、超短時間型の睡眠導入薬であるゾルピデム酒石酸塩錠である。
1 誤
アモバルビタールは、作用時間が比較的長く、朝すっきり起きられるような薬を希望している患者には推奨できない。
アモバルビタールは、バルビツール酸系睡眠薬であり、γ−アミノ酪酸GABAA受容体のバルビツール酸結合部位に作用し、クロライドチャネルを開口することにより睡眠作用を示す。

2 誤
スボレキサントは、半減期が約10時間と比較的長く、朝すっきり起きられるような薬を希望している患者には推奨できない。
スボレキサントは、覚醒を促進する神経ペプチドであるオレキシンA及びBのオレキシン(OX1及びOX2)受容体への結合を可逆的に阻害することにより、脳を覚醒状態から睡眠状態にさせることにより睡眠作用を示す。

3 誤
エスタゾラムは、半減期が約20時間と比較的長く、朝すっきり起きられるような薬を希望している患者には推奨できない。
エスタゾラムは、ベンゾジアゼピン系睡眠薬であり、γ−アミノ酪酸GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に作用し、GABAA受容体のGABAに対する親和性を高めることにより睡眠作用を示す。

4 誤
フルニトラゼパムは、半減期が(α相:約5時間、β相:約15時間)と比較的長く、朝すっきり起きられるような薬を希望している患者には推奨できない。
フルニトラゼパムはベンゾジアゼピン系睡眠薬であり、エスタゾラムと同様の作用を示す。

5 正
ゾルピデム酒石酸塩は、半減期が約2時間と比較的短く、朝すっきり起きられるような薬を希望している患者に推奨することができる。
ゾルピデム酒石酸塩は、非ベンゾジアゼピン系睡眠薬であり、γ−アミノ酪酸GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位のサブタイプω1に作用し、GABAA受容体のGABAに対する親和性を高めることにより睡眠作用を示す。

問249 (薬理)
前問の選択肢1〜5に挙げた薬物の作用機序に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. 視床下部のヒスタミン作動性神経を抑制する。
  2. 大脳辺縁系に分布するγ−アミノ酪酸GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAA受容体のGABAに対する親和性を高める。
  3. 視交叉上核に分布するメラトニン受容体を刺激する。
  4. 脳幹網様体に分布するγ−アミノ酪酸GABAA受容体のGABA結合部位に結合し、GABAA受容体の機能を亢進する。
  5. オレキシン受容体を遮断することで脳内におけるモノアミン神経系を抑制する。

解答・解説

解答
2、5

解説
問248解説参照

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