第103回薬剤師国家試験　問167

第103回薬剤師国家試験　問167

薬物の消化管吸収とバイオアベイラビリティに関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

１　カルバペネム系抗生物質であるメロペネムは、小腸粘膜での透過性が高いため、経口製剤として用いられる。
２　陰イオン交換樹脂であるコレスチラミンは、酸性物質であるプラバスタチンを吸着し、その吸収を阻害する。
３　経口製剤の絶対的バイオアベイラビリティは、その製剤を経口投与した際の血中濃度時間曲線下面積（AUC）を、等量の同一薬物を静脈内投与した際のAUCで除したものに等しい。
４　小腸において、親水性薬物のみかけの吸収速度は、非撹拌水層の拡散速度に依存する。
５　小腸下部から吸収された薬物は、門脈を経ずに下大静脈に入るために、肝初回通過効果を受けない。

解答・解説

解答
2、3

解説
１　誤
メロペネムは水溶性が高く、小腸粘膜透過性が低いため、経口製剤としては用いられない。なお、メロペネムは点滴静注で用いられる。
２　正
３　正
経口製剤の絶対的バイオアベイラビリティは、以下の式で表される。
経口製剤の絶対的バイオアベイラビリティ＝（AUC_経口/D_経口）/（AUC_静注/D_静注）
AUC：血中濃度時間曲線下面積　D：投与量
上記のより、経口および静注により等量投与した場合、経口製剤の絶対的バイオアベイラビリティ＝AUC_経口/AUC_静注となる。
４　誤
小腸上皮細胞の表面には非撹拌水層が存在し、みかけの吸収速度は非撹拌水層透過速度と消化管粘膜透過速度により変化する。親水性薬物においては、非撹拌水層透過速度は速いが、消化管粘膜透過速度は遅い（消化管粘膜透過が律速段階）。そのため、小腸において、親水性薬物のみかけの吸収速度は、消化管粘膜透過速度に依存する。
５　誤
小腸下部から吸収された薬物は、門脈を経由し静脈に移行するため肝初回通過効果を受ける。
なお、直腸下部から吸収された薬物は、門脈を経ずに下大静脈に移行するため肝初回通過効果を受けない。