66歳男性。パーキンソン病と診断され、以下の薬剤で治療してきたが、最近、薬の効果持続時間が短縮してきた。
問250 （実務）
この患者の薬物治療の対応策として、ふさわしくないのはどれか。１つ選べ。
- レボドパ100 mg・カルビドパ配合錠を増量する。
- プラミペキソール塩酸塩水和物徐放錠を追加する。
- エンタカポン錠を追加する。
- セレギリン塩酸塩錠を追加する。
- チアプリド塩酸塩錠を追加する。
解答・解説
解答
5
解説
本症例では、レボドパ・カルビドパ配合錠を服用していたが、最近、薬の効果持続時間が短縮してきていることから、Wearing off現象が現れてきていると考えられる。
＜Wearing off現象が現れた場合の対処法＞
・レボドパの服用量や服用回数を増やす。
・COMT阻害薬であるエンタカポンとレボドパを併用し、レボドパの効果を長続きさせる。
・MAOB阻害薬であるセレギリンなどを併用し、レボドパの効果を長続きさせる。
・レボドバ製剤にプラミペキソールなどのドパミンアゴニストを追加投与する。
上記より、選択肢1〜4にある内容については、この患者の薬物治療の対応策として適切である。なお、チアプリド塩酸塩は、中枢のドパミンD2受容体遮断薬であり、副作用としてパーキンソン症候群を起こすことがあるため、本患者に投与するとWearing off現象を悪化させる可能性がある。
問251 （薬理）
処方薬および前問中の薬物に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
- カルビドパは、末梢性芳香族L−アミノ酸デカルボキシラーゼ阻害薬で、レボドパが末梢でドパミンに変換されるのを抑制する。
- プラミペキソールは、ドパミン神経からのドパミン遊離を促進する。
- エンタカポンは、ドパミンD2受容体を刺激する。
- セレギリンは、モノアミン酸化酵素Bを阻害することによりドパミンの代謝を抑制する。
- チアプリドは、カテコール−O−メチルトランスフェラーゼを阻害する。
解答・解説
解答
1、4
解説
１ 正
カルビドパは、芳香族L−アミノ酸デカルボキシラーゼを阻害し、レボドパが末梢でドパミンへの変換されるのを抑制することにより、レボドパの中枢移行性を増加させる。
２ 誤
プラミペキソールは、非麦角系ドパミンD2受容体アゴニストであり、ドパミンD2受容体を刺激することにより、パーキンソン症状を改善する。
３ 誤
エンタカポンは、末梢性カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ（COMT）を阻害し、レボドパの末梢での代謝を抑制することにより、レボドパの中枢移行性を増加させる。
４ 正
セレギリンは、モノアミン酸化酵素B（MAOB）を阻害することにより中枢におけるドパミンの代謝を抑制し、シナプス間のドパミンの作用を増強する。
５ 誤
チアプリド塩酸塩錠は、中枢のドパミンD2受容体遮断薬であり、脳梗塞後遺症に伴う攻撃的行為、精神興奮、徘徊、せん妄の改善などに用いられる。
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