◉名称、化学構造
名称:フェブキソスタット
◉代表的な製剤
フェブリク錠
◉分類
非プリン型選択的キサンチンオキシダーゼ阻害剤
高尿酸血症治療剤
◉効能・効果
- 痛風、高尿酸血症
- がん化学療法に伴う高尿酸血症
◉薬理作用
フェブキソスタットは非競合的にキサンチンオキシダーゼを阻害することで尿酸の生合成を抑制する。
◉使用する際の注意
- 肝機能障害があらわれることがあるので本剤投与中は定期的に検査を行うなど患者の状態を十分に観察する
- 本剤投与中な甲状腺関連の所見の有無を確認し異常が認められた場合には甲状腺機能関連の検査を実施すること
- 心血管疾患を有する痛風患者を対象とした海外臨床試験アロプリノール群に比較してフェブキソスタット群で心血管死の発現割合が高かったとの報告がある。本剤を投与する場合には心血管疾患の増悪や新たな発現に注意する
- 本剤は尿酸降下薬であり、痛風関節炎(痛風発作)発現時に血中尿酸値を低下させると痛風関節炎(痛風発作)を増悪させるおそれがある。
本剤投与前に痛風関節炎が認められた場合は、症状がおさまるまで、本剤の投与を開始しない。また、本剤投与中に痛風関節炎(痛風発作)が発現した場合には、本剤の用量を変更することなく投与を継続し、症状によりコルヒチン、非ステロイド性抗炎症剤、副腎皮質ステロイド等を併用する(痛風・高尿酸血症に用いる場合)。 - 尿酸降下薬による治療初期には、血中尿酸値の急激な低下により痛風関節炎(痛風発作)が誘発されることがあるため、少量から(10mg)から開始し、徐々に増量する(痛風・高尿酸血症に用いる場合)。
◉相互作用
- メルカプトプリン、アザチオプリン(併用禁忌)
キサンチンオキシダーゼ阻害作用によりメルカプトプリンの血中濃度が上昇し、メルカプトプリンの副作用である骨髄抑制が現れることがある - ビダラビン
キサンチンオキシダーゼ阻害作用によりビダラビンの代謝が抑制され、ビラダビンの副作用である幻覚、振戦、神経障害等が現れることがある - ジダノシン
キサンチンオキシダーゼ阻害作用によりジダノシンの代謝が抑制され、ジダノシンの血中濃度が上昇することがある - ロスバスタチン
本剤がBCRPを阻害することでロスバスタチンの血中濃度が上昇することがある
◉副作用
◉主な副作用
痛風関節炎、関節痛、四肢不快感、四肢痛、下痢、倦怠感など
◉重大な副作用
・肝機能障害
[全身がだるい、食欲がない、皮膚や白目が黄色くなる]
・過敏症
[全身の皮疹や発疹]
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