23歳女性。体重45 kg。てんかんと診断され、下記の処方による治療が開始された。
問272 （実務）
この患者で予想される定常状態でのフェニトイン血中濃度とその解釈として、最も適切なのはどれか。１つ選べ。ただし、この患者におけるフェニトインの体内動態に関するパラメータとして、ミカエリス定数5 µg/mL、みかけの最大消失速度10 mg/kg/dayが得られている。
- 血中濃度は10 µg/mLと予想され、有効濃度域を下回っていると考えられる。
- 血中濃度は10 µg/mLと予想され、有効濃度域の下限付近と考えられる。
- 血中濃度は10 µg/mLと予想され、有効濃度域の上限付近と考えられる。
- 血中濃度は20 µg/mLと予想され、有効濃度域の下限付近と考えられる。
- 血中濃度は20 µg/mLと予想され、有効濃度域の上限付近と考えられる。
- 血中濃度は20 µg/mLと予想され、有効濃度域の上限を超えていると考えられる。
解答 解説 また、定常状態では、注入速度＝消失速度の関係が成立するため、以下のような関係式が成立する。 本症例では「フェニトイン錠100 mg 1回1錠（1日3錠）」処方されていることから、1日当たりの注入速度は300 mg/dayとなる。 フェニトインの有効濃度域は10〜20 µg/mLであるため、定常状態でのフェニトインの血中濃度は、有効濃度域の下限付近にあると考えられる。解答・解説
2
フェニトインの消失速度は、Michaelis−Menten式で表される。
これらのことから、Cssを以下のように求めることができる。
問273 （薬剤）
フェニトインの投与量が増加したとき、代謝飽和のために値が小さくなる薬物動態パラメータはどれか。１つ選べ。
- 全身クリアランス
- 分布容積
- 血中消失半減期
- 最高血中濃度／投与量
- 血中濃度時間曲線下面積／投与量