第99回薬剤師国家試験　問206〜207（実践問題）　服薬指導／医薬品の設計

解答
3

解説
１　正しい
脂質異常症は自覚症状が現れにくいが、合併症として、狭心症、心筋梗塞などの虚血性心疾患や脳血管障害などの動脈硬化症状を引き起こすことがある。そのため、これら合併症を予防する目的で、食事療法や運動療法とともに薬物療法を行うことが重要である。

２　正しい
解説1参照

３　誤っている
フルバスタチンナトリウムとコレスチミドを一緒に服用すると、フルバスタチンナトリウムがコレスチミドに吸着され、フルバスタチンナトリウムの吸収性が低下する。

４　正しい
フルバスタチンナトリウム及びコレスチミドは、重大な副作用として横紋筋融解症を起こすことがあり、その初期症状として、筋肉痛や脱力感が現れることがある。そのため、これらの症状がみられた場合には、受診するように指導する。

５　正しい
コレスチミドを服用することにより、便秘が起こることがある。

解答
1、4

解説
１　正
炭素−フッ素結合は炭素−水素結合に比べて切断されにくいため、水素原子をフッ素原子に置き換えることによって、医薬品の生体内での安定性が高まる。

２　誤
水素原子をフッ素原子の置き換えることにより、医薬品の脂溶性が増大し、吸収性が増大する。

３　誤
炭素−フッ素結合は炭素−水素結合に比べて解離しにくいため、水素原子をフッ素原子の置き換えることによって、イオン化されにくくなる。

４　正
フッ素は原子半径が比較的小さいため、水素原子をフッ素原子に置き換えても分子全体の大きさはほとんど変化しない。また、水素原子をフッ素原子に置き換えると、酵素による結合の切断を受けにくくなることや吸収性が増大するため、生物活性が増強される。