第99回薬剤師国家試験　問165

解答
1、4

解説
１　正
メルカプトプリンは、生体内でチオイノシン酸に変換されて、プリン塩基であるアデニル酸及びグアニル酸の生合成を阻害する。

２　誤
ビンクリスチンは、微小管の構成タンパク質であるチュブリンに結合し、微小管重合を阻害することにより、がん細胞のM期（細胞分裂期）を抑制する。

３　誤
ゲムシタビンは、生体内でリン酸化され、活性体（二リン酸化体、三リン酸化体）となる。
・二リン酸化体：リボヌクレオチドレダクターゼ阻害により間接的にDNA合成を阻害
・三リン酸化体：DNAに組み込まれることで直接的にDNA合成を阻害

４　正
タモキシフェンは、乳がん組織のエストロゲン受容体を拮抗的に遮断し、乳がん細胞の増殖を阻害する。

５　誤
トラスツズマブは、ヒト上皮増殖因子受容体2型（HER2）が過剰に発現しているがん細胞の増殖を抑制する。なお、CD20抗原を有する細胞を補体依存的に傷害するのは、リツキシマブである。