第98回薬剤師国家試験　問208〜209　タクロリムス水和物

解答
3

解説
１　正しい
顆粒剤からカプセル剤に変更すると、血中濃度推移が変化することがあるため、血中濃度をモニターし、吸収変動がないことを確認する必要がある。

２　正しい
タクロリムスは、血液中で赤血球画分に多く分布する。

３　誤っている
タクロリムスは主にCYP3A4で代謝されるため、CYP3A4誘導薬（フェノバルビタール、リファンピシンなど）と併用すると、血中濃度が低下することがある。

４　正しい
免疫抑制下で生ワクチン（乾燥弱毒性麻しんワクチン、乾燥弱毒性風しんワクチン、経口生ポリオワクチン等）を摂取すると、発症する可能性があるため、タクロリムスと生ワクチンの併用は禁忌である。

５　正しい
タクロリムスは、副作用として高カリウム血症を引き起こすことがあるため、タクロリムス服用中はカリウム保持性利尿薬（スピロノラクトン、カンレノ酸カリウム、トリアムテレン）の併用あるいはカリウムの過剰摂取を行わない。

解答
4

解説
１　誤
タクロリムス水和物は、マクロライド系免疫抑制薬に分類される。

２　誤
L−プロリンは、環内に窒素を含む5員環構造を有している。

タクロリムスは、環内に窒素を含む5員環構造を有していないため、タクロリムスの構造中にはL−プロリンは含まれていない。

３　誤
テトラヒドロフランは、環内に酸素を含む5員環構造を有している。

タクロリムスは環内に酸素を含む5員環構造を有していないため、タクロリムスの構造中にはテトラヒドロフランは含まれていない。

４　正
四角で囲まれた三置換アルケンは、優先順位の高い原子（原子団）が反対側に存在するため、Eである。

５　誤
タクロリムスは強アルカリ性条件下で分解されやすい。