第98回薬剤師国家試験

第98回薬剤師国家試験 問208〜209

第98回薬剤師国家試験 問208〜209

48歳男性。腎移植後、拒絶反応予防のため、タクロリムス水和物顆粒剤を1回5 mgで1日2回経口投与されている。

問208 (実務)
タクロリムスに関する記述のうち、誤っているのはどれか。1つ選べ。

 顆粒剤からカプセル剤への切り換えに際しては血中濃度をモニターし、吸収変動がないことを確認する。
 血液中で多くは赤血球画分に分布する。
 フェノバルビタールの併用により血中濃度が上昇する。
 乾燥弱毒生風疹ワクチンとの併用は禁忌である。
 スピロノラクトン投与中の患者には禁忌である。

 

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
3


解説
1 正しい
顆粒剤からカプセル剤に変更すると、血中濃度推移が変化することがあるため、血中濃度をモニターし、吸収変動がないことを確認する必要がある。
2 正しい
タクロリムスは、血液中で赤血球画分に多く分布する。
3 誤っている
タクロリムスは主にCYP3A4で代謝されるため、CYP3A4誘導薬(フェノバルビタール、リファンピシンなど)と併用すると、血中濃度が低下することがある。
4 正しい
免疫抑制下で生ワクチン(乾燥弱毒性麻しんワクチン、乾燥弱毒性風しんワクチン、経口生ポリオワクチン等)を摂取すると、発症する可能性があるため、タクロリムスと生ワクチンの併用は禁忌である。
5 正しい
タクロリムスは、副作用として高カリウム血症を引き起こすことがあるため、タクロリムス服用中はカリウム保持性利尿薬(スピロノラクトン、カンレノ酸カリウム、トリアムテレン)の併用あるいはカリウムの過剰摂取を行わない。


問209 (物理・化学・生物)
タクロリムス水和物に関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。

 テトラサイクリン系抗生物質に分類される。
 L−プロリンを含む。
 テトラヒドロフラン環を含む。
 四角で囲んだ三置換アルケンの立体化学はEである。
 強アルカリ性で安定に存在する。

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
4


解説
1 誤
タクロリムス水和物は、マクロライド系抗生物質に分類される。
2 誤
L−プロリンは、環内に窒素を含む5員環構造を有している。

タクロリムスは、環内に窒素を含む5員環構造を有していないため、タクロリムスの構造中にはL−プロリンは含まれていない。

3 誤
テトラヒドロフランは、環内に酸素を含む5員環構造を有している。

タクロリムスは環内に酸素を含む5員環構造を有していないため、タクロリムスの構造中にはテトラヒドロフランは含まれていない。
4 正
四角で囲まれた三置換アルケンは、優先順位の高い原子(原子団)が反対側に存在するため、Eである。

5 誤
タクロリムスは強アルカリ性条件下で分解されやすい。

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