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第98回薬剤師国家試験　問151

第98回薬剤師国家試験

グラフは、摘出平滑筋の収縮に対する薬物Aと薬物Bの濃度－反応曲線を示している。この実験結果に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。
ただし、これらの薬物は同一の受容体結合部位にのみ作用し、また、受容体への結合は可逆的で速やかに起こるものとする。

  1. 薬物Aは部分刺激薬（partial agonist）である。
  2. 薬物AのpD2値は約6である。
  3. 薬物Bは完全刺激薬（full agonist）であり、その内活性（intrinsic activity）は100である。
  4. 10−5 Mの薬物Bによる収縮は、10−6 Mの薬物Aにより抑制されると推定できる。

解答・解説

解答
1、4

解説
１　正
グラフより、薬物Aの薬物濃度が上昇しても、最大反応に対して50%の収縮を示していることから、薬物Aは部分刺激薬（partial agonist）であるといえる。

２　誤
pD2値は、その薬物の最大反応の50%の反応を示す薬物濃度（EC50）の負の対数である。よって、薬物AのおよそのpD2値はグラフより、pD2値＝－log（EC50）＝－log10－7＝7となる。

３　誤
グラフより、薬物Bの薬物濃度が上昇すると、最大反応（100％の収縮）を示していることから、薬物Bは完全刺激薬（full agonist）であり、また、その内活性は1であるといえる。

４　正
グラフより、10−6 Mの薬物Aも10−5 Mの薬物Bもそれぞれの最大反応を示す用量であり、受容体に最大限結合する濃度である。よって、10−6 Mの薬物Aと10−5 Mの薬物Bを併用すると、同一の受容体において競合的阻害現象が起こり、薬物A（部分刺激薬）により薬物B（完全刺激薬）の収縮は抑制されると推定できる。

第98回薬剤師国家試験
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