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第111回薬剤師国家試験 問41

以下の構造式で示される薬物の脳内への移行に、主として関与するトランスポーターはどれか。1つ選べ。

  1. P-糖タンパク質
  2. 有機カチオントランスポーター OCT2
  3. 有機アニオントランスポーター OAT3
  4. 中性アミノ酸トランスポーター LAT1
  5. グルコーストランスポーター GLUT1
解答・解説

解答
4

解説
設問の構造式はパーキンソン病治療薬のレボドパ(L-ドパ)である。レボドパは、脂溶性が低く単純拡散では血液脳関門(BBB)を通過しにくいが、構造中にアミノ基(−NH2)とカルボキシ基(−COOH)を有しており中性アミノ酸と類似しているため、中性アミノ酸トランスポーター(LAT1)を介して脳内へ輸送される。

1 誤
P-糖タンパク質は一次性能動輸送担体であり、薬物の脳内移行の抑制に関与する。

2 誤
有機カチオントランスポーター(OCT2)は促進拡散型のトランスポーターであり、カチオン性薬物の尿細管上皮細胞への取り込みに関与する。

3 誤
有機アニオントランスポーター(OAT3)は二次性能動輸送担体であり、アニオン性薬物の尿細管上皮細胞への取り込みに関与する。

4 正

5 誤
グルコーストランスポーター(GLUT1)は促進拡散型のトランスポーターであり、グルコースの脳内移行に関与する。

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