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第111回薬剤師国家試験 問40

アロマターゼを阻害することで、エストロゲン生合成を抑制する乳がん治療薬はどれか。1つ選べ。

  1. フルベストラント
  2. アナストロゾール
  3. タモキシフェン
  4. ゴセレリン
  5. ラパチニブ
解答・解説

解答
2

解説
閉経後の女性では、卵巣からのエストロゲン分泌が低下する一方、副腎由来のアンドロゲンが脂肪組織などでアロマターゼ(芳香化酵素)によってエストロゲンへ変換される。この経路が閉経後乳がんの増殖に関与するため、閉経後乳がんではアロマターゼを阻害してエストロゲン産生を抑制する薬物が用いられる。
アナストロゾールは、非ステロイド性アロマターゼ阻害薬であり、アロマターゼを阻害してアンドロゲンからエストロゲンへの変換を抑制する。その結果、血中エストロゲン濃度が低下し、ホルモン依存性乳がんの増殖を抑制する。

1 誤
フルベストラントは抗エストロゲン薬であり、エストロゲン受容体に結合してその作用を阻害するとともに受容体の分解を促進する。

2 正

3 誤
タモキシフェンは選択的エストロゲン受容体調節薬(SERM)であり、乳腺ではエストロゲン受容体に拮抗的に作用する。

4 誤
ゴセレリンはLHRHGnRH)アゴニストであり、持続的刺激により下垂体のGnRH受容体をダウンレギュレーションさせ、エストロゲン分泌を抑制する。

5 誤
ラパチニブはHER2チロシンキナーゼ阻害薬であり、腫瘍細胞の増殖を抑制する。

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