プロタンパク質転換酵素サプチリシン/ケキシン9型(PCSK9)を阻害することで、LDL受容体の分解を抑制する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。
- ベザフィブラート
- エゼチミブ
- エボロクマブ
- アトルバスタチン
- ロミタピド
プロタンパク質転換酵素サプチリシン/ケキシン9型(PCSK9)を阻害することで、LDL受容体の分解を抑制する脂質異常症治療薬はどれか。1つ選べ。
解答
3
解説
通常、肝細胞膜上のLDL受容体はLDLコレステロールを取り込んだ後、細胞内でLDLを分離して再び細胞膜へリサイクルされる。しかし、PCSK9がLDL受容体に結合すると、受容体はリサイクルされずリソソームで分解される。
エボロクマブは、ヒト型抗PCSK9モノクローナル抗体であり、PCSK9に結合してその作用を阻害する。これによりLDL受容体の分解が抑制され、肝細胞表面のLDL受容体数が増加する。その結果、血液中のLDLコレステロールの取り込みが促進され、血中LDLコレステロール値を強力に低下させる。
1 誤
ベザフィブラートは、フィブラート系脂質異常症治療薬であり、核内受容体PPARαを活性化することでリポタンパクリパーゼ(LPL)活性を亢進させ、主にトリグリセリド(中性脂肪)を低下させる。
2 誤
エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)阻害薬であり、食事由来および胆汁由来のコレステロールの小腸吸収を抑制する。
3 正
4 誤
アトルバスタチンはHMG-CoA還元酵素阻害薬(スタチン系)であり、肝臓でのコレステロール合成を阻害する。その結果、二次的にLDL受容体発現が増加させる。
5 誤
ロミタピドは、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質(MTP)阻害薬であり、肝細胞でのVLDLや小腸細胞でのキロミクロンの形成を阻害する。
コメント