ADP P2Y12受容体を遮断して、血小板凝集を抑制するのはどれか。1つ選べ。
- ジピリダモール
- オザグレル
- ベラプロスト
- プラスグレル
- サルポグレラート
解答・解説
解答
4
解説
血小板凝集には、トロンボキサンA2(TXA2)、ADP(アデノシン二リン酸)、セロトニンなどのさまざまな因子が関与している。このうちADPは血小板膜上のP2Y12受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを抑制してcAMP濃度を低下させることで血小板凝集を促進する。
プラスグレルはチエノピリジン系抗血小板薬であり、体内で代謝されて活性代謝物となり、血小板膜上のADP P2Y12受容体を不可逆的に遮断する。これによりアデニル酸シクラーゼの抑制が解除され、cAMP濃度が上昇して血小板凝集が抑制される。
1 誤
ジピリダモールはホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬であり、血小板内のPDEを阻害してcAMPの分解を抑制し、cAMP濃度を上昇させることで抗血小板作用を示す。また、アデノシン再取り込み阻害作用も有する。
2 誤
オザグレルはトロンボキサン合成酵素阻害薬であり、TXA2合成酵素を阻害してトロンボキサンA2の産生を抑制し、血小板凝集を抑制する。
3 誤
ベラプロストはプロスタサイクリン(PGI2)誘導体であり、血小板のIP受容体を刺激してアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP濃度を上昇させることで血小板凝集を抑制する。
4 正
5 誤
サルポグレラートはセロトニン5-HT2受容体遮断薬であり、セロトニンによる血小板凝集および血管収縮を抑制する。



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