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第111回薬剤師国家試験 問28

γアミノ酪酸GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、麻酔作用を示すのはどれか。1つ選べ。

  1. デクスメデトミジン
  2. チオペンタール
  3. ドロペリドール
  4. ミダゾラム
  5. ケタミン
解答・解説

解答
4

解説
GABAA受容体は中枢神経系に存在するClチャネル型受容体であり、GABAが結合するとClが細胞内へ流入し、神経細胞が過分極して神経活動が抑制される。ベンゾジアゼピン系薬は、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、GABAによるClチャネル開口作用を増強することで中枢神経抑制作用を示す。その結果、鎮静作用、抗不安作用、催眠作用、筋弛緩作用、抗けいれん作用などが現れ、麻酔導入や鎮静に用いられる。ミダゾラムはベンゾジアゼピン系薬であり、GABAA受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合してGABA作用を増強し、鎮静・麻酔作用を示す。

1 誤
デクスメデトミジンは、α2アドレナリン受容体作動薬であり、ノルアドレナリンの遊離を抑制することで、鎮静作用および鎮痛作用を示す。

2 誤
チオペンタールはバルビツール酸系静脈麻酔薬であり、GABAA受容体のバルビツール酸結合部位に作用する。

3 誤
ドロペリドールはドパミンD2受容体遮断薬であり、鎮静作用を示す。

4 正

5 誤
ケタミンは、NMDA受容体拮抗薬であり、麻酔作用を示す。

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