第111回薬剤師国家試験　問27

解答
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解説
リドカインはアミド型局所麻酔薬であり、分子型が知覚神経細胞内へ移行し、その後、陽イオンへ変換され細胞の内側から電位依存性Na^＋チャネルを遮断することで局所麻酔作用を示す。
　通常、神経では刺激を受けると電位依存性Na^＋チャネルが開口し、Na^＋が細胞内へ流入することで活動電位が発生・伝導する。リドカインはNa^＋チャネルを遮断し、Na^＋の細胞内流入を抑制することで活動電位の発生および伝導を阻害する。その結果、痛覚などの神経伝達が遮断され、局所麻酔作用が現れる。