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第110回薬剤師国家試験 問200〜201

45歳女性。慢性的に片頭痛を繰り返しており、現在、処方1及び2の薬剤を服用している。
病院再診時、患者の片頭痛日誌を確認したところ、月4回以上通勤できないほどの片頭痛発作があった。医師は処方2の薬剤を変更するため、病院薬剤師に薬剤の選択について意見を求めた。

問200(実務)
 薬剤師が提案する変更後の処方薬として適切なのはどれか。2つ選べ。

  1. セレコキシブ
  2. ガルカネズマブ
  3. エルゴタミン
  4. ロメリジン塩酸塩
  5. ロキソプロフェンナトリウム

問201(物理・化学・生物)
スマトリプタンはセロトニン(5-HT)受容体のアゴニストとして薬効を発揮するが、受容体のサブタイプによって結合の強さが異なる。3H標識した5-HTを用いた結合実験により、スマトリプタンはヒト5-HT受容体のうち5HT1D受容体と最も強く結合することがわかっている。スマトリプタンが結合していない5-HT1D受容体をR、スマトリプタンの遊離形をS、スマトリプタンと5-HT1D受容体の結合形をRSとし、RSは次のように11で反応するものとする。

R + S ⇄ RS

スマトリプタンの総濃度([S] [RS])と5-HT1D受容体の総濃度([R] [RS])が共に100 nmol/Lであるとき、5-HT1D受容体のうちスマトリプタンが結合した割合が0.80とすると、この反応の解離定数Kdに最も近いのはどれか。1つ選べ。

  1. 20 nmol/L
  2. 80 nmol/L
  3. 0 nmol/L
  4. 80 nmol/L
  5. 100 nmol/L
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