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第109回薬剤師国家試験 問210〜211

 43歳男性。身長170cm、体重75kg。 双極性障害で処方1の薬剤を服用していた。抑うつ症状が再燃してきたため、今回、処方2が追加された処方箋と以下の検査値が記載された情報用紙を持って患者が来局した。

210(物理・化学・生物)

 バルプロ酸やラモトリギンは、どちらもグルクロン酸転移酵素で代謝される。ラモトリギンのグルクロン酸抱合体の構造として正しいのはどれか。1つ選べ。

解答・解説

解答

ラモトリギンは経口吸収された後に主にグルクロン酸転移酵素で代謝され、そのほとんどがβ-グルクロニダーゼ加水分解性のN2-グルクロン酸抱合体M1)として尿中に排泄される。

反応の概要】
・ラモトリギンの1,2,4-トリアジン環の2位窒素(N2)が求核剤として働く。
UDP-α-D-グルクロン酸UDPGA)からO-UDPが脱離。
・その結果、ラモトリギン-β-D-グルクロニド(グルクロン酸抱合体)が生成される。

211(実務)

 この処方に関し、医師へ疑義照会する内容として、適切なのはどれか。1つ選べ。

  1. バルプロ酸Na徐放錠200mgの投与量を、1日200mgに減量する。
  2. バルプロ酸Na徐放錠200mgの投与量を、1日1200mgに増量する。
  3. ラモトリギン錠の投与量を、1日50mgに増量する。
  4. ラモトリギン錠の用法を、朝食後2時間以降投与に変更する。
  5. ラモトリギン錠の用法を、隔日投与にする。

解答・解説

解答

解説
ラモトリギンは、主としてグルクロン酸転移酵素により代謝されるため、グルクロン酸転移酵素を阻害するバルプロ酸ナトリウムと併用する際には、最初の2週間は125mgを隔日に経口投与し、次の2週間は125mg11回経口投与する。本症例では、バルプロ酸ナトリウム使用中に新たにラモトリギンが追加されていることから、ラモトリギン錠の用法を、隔日投与にするように疑義照会することが適切である。

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