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第107回薬剤師国家試験 問170(理論問題) 結合定数K

ある薬物のアルブミンへの結合に関する両逆数プロットを実線で表し、また、この薬物のアルブミンへの結合が別の薬物の共存により競合的に阻害された場合を点線で表すとき、正しい図はどれか。1つ選べ。ただし、図中のrはアルブミン1分子あたりに結合している薬物の分子数を、[Df]は非結合形薬物濃度を示す。

解答・解説

解答
3

解説
 薬物のアルブミンに関する両逆数プロットは、縦軸にアルブミン1分子あたりに結合している薬物の分子数の逆数(1/r)、横軸に遊離薬物濃度の逆数(1/[Df])をプロットしたものであり、縦軸切片が結合部位数の逆数(1/n)、横軸切片がマイナス結合定数(-K)となる。

競合的阻害剤を添加すると、結合部位数は変化しないが、結合定数は低下する。よって、競合的阻害剤を添加すると縦軸切片は変化せず、横軸切片が増加(結合定数が低下→マイナス結合定数は増加)する。

 

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