第107回薬剤師国家試験　問107（理論問題）　抗悪性腫瘍薬　アルキル化薬

解答
２

解説
１　誤
イマチニブの構造である。イマチニブはBcr-Ablチロシンキナーゼを選択的に阻害する。

２　正
マイトマイシンCの構造である。マイトマイシンCは核酸塩基をアルキル化することで抗悪性腫瘍効果を発現する。マイトマイシンCにおけるアジリジン構造中の炭素-窒素結合が切断され開環することによりDNA核酸塩基がアルキル化される。

３　誤
タモキシフェンの構造である。タモキシフェンは乳がん組織に存在するエストロゲン受容体に対して遮断作用を示す。

４　誤
テガフールの構造である。テガフールはシトクロムP450により5-Fuとなり、チミジル酸合成酵素を不可逆的に阻害する。

５　誤
リュープロレリンの構造である。リュープロレリンは黄体形成ホルモン放出ホルモン（LH-RH）誘導体であり、下垂体に存在するLH-RH受容体を繰り返し刺激することで卵胞刺激ホルモン、黄体形成ホルモンの分泌を抑制する。