第105回薬剤師国家試験

第105回薬剤師国家試験 問44

第105回薬剤師国家試験 問44

CYP3A4の活性を不可逆的に阻害するのはどれか。1つ選べ。

1 イソニアジド
2 エリスロマイシン
3 シメチジン
4 ファモチジン
5 リファンピシン

 

 

 

 

解答・解説

解答
2

解説
CYP3A4の活性を不可逆的に阻害するのは、「エリスロマイシン」である。14員環のマクロライド系抗生物質(エリスロマイシン、クラリスロマイシン)は、CYPによる代謝を受けて高い反応性を有する代謝物へと変換される。これら代謝物がCYP分子の活性中心に共有結合すると、その酵素は不可逆的に不活性化される。

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