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第105回薬剤師国家試験 問170

第105回薬剤師国家試験 問170

薬物の生体内分布に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

1 腎臓や小腸粘膜の毛細血管は有窓内皮であるため、低分子薬物は窓構造に存在する小孔を介して毛細血管を透過できる。
2 皮下に投与された分子量5,000以下の薬物は、毛細血管よりも毛細リンパ管に移行しやすい。
3 アルブミンは血漿中に約4g/dL 存在し、プロプラノロールやイミプラミンのような塩基性薬物と強く結合する。
4 プラバスタチンは肝細胞の血液側細胞膜に発現する有機アニオントランスポーターOATP1B1を介して細胞内に取り込まれる。
5 血漿タンパク結合率が高い弱酸性薬物は、乳汁中への移行性が高い。

 

 

 

 

 

解答・解説

解答
1、4

解説
1 正
血管内皮は一般に次の3種類に分けることができる。
①:連続性内皮
動脈、静脈、筋肉、脳の毛細血管に認められるフェネストラ(窓)を有しない内皮であり、物質の透過性が低い。
②:有窓内皮
消化管、内分泌腺、腎糸球体に認められるフェネストラ(窓)を有する内皮であり、小孔を介して物質が容易に透過することができる。
③:不連続内皮
肝臓、下垂体、副腎皮質・髄質に認められる大小不同の孔を有する内皮であり、大きい分子も容易に通過することができる。
2 誤
血流の方がリンパ流よりも速いため、皮下に投与された分子量5,000以下の薬物は、毛細リンパ管よりも毛細血管に移行しやすい。
3 誤
アルブミンは血漿中に約4g/dL (3.5〜5.5g/dL)存在し、ワルファリンなどの酸性薬物と強く結合する。なお、塩基性薬物と強く結合する血漿タンパク質にα1酸性糖タンパク質がある。
4 正
プラバスタチンは肝細胞の血液側細胞膜に発現する有機アニオントランスポーターOATP1B1を介して細胞内に取り込まれ、毛細胆管側にあるMRP2により胆管に排泄される。
5 誤
血漿タンパクは分子量が大きいため、乳汁中に移行しない。そのため、血漿タンパク結合率が高い弱酸性薬物は、乳汁中への移行性が低い。

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