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第102回薬剤師国家試験 問160

脂質異常症治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. クリノフィブラートは、リポタンパク質リパーゼ(LPL)の発現を増加させるほか、アポリポタンパク質C−Ⅲの発現抑制を介してLPLの活性を亢進させる。
  2. プロブコールは、肝臓においてコレステロールの異化排泄を促進するほか、抗酸化作用を示す。
  3. イコサペント酸エチルは、コレステロールの腸肝循環を抑制して血中の低密度リポタンパク質コレステロール(LDL−C)値を低下させる。
  4. フルバスタチンは、アセチルCoAからのヒドロキシメチルグルタリルCoA産生を選択的に阻害することで、コレステロール合成を抑制する。
  5. エゼチミブは、小腸からのコレステロール吸収を抑制するほか、肝臓におけるコレステロール産生を減少させる。

解答・解説

解答
1、2

解説
1 正
クリノフィブラートは、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体α(PPARα)を活性化することによりリポタンパク質リパーゼ(LPL)の発現を増加させるほか、LPLの活性を抑制するアポリポタンパク質C−Ⅲの発現抑制を介してLPLの活性を亢進させる。

2 正
プロブコールは、肝臓においてコレステロールから胆汁酸への異化排泄を促進するほか、低密度リポタンパク質(LDL)に対して抗酸化作用を示す。

3 誤
イコサペント酸エチルは、脂質合成系の酵素の活性を調節している転写因子SREBP−1cの活性化を抑制することにより血中のトリグリセリドを減少させる。

4 誤
フルバスタチンは、ヒドロキシメチルグルタリルCoAからメバロン酸の産生に関与する酵素(ヒドロキシメチルグルタリルCoA還元酵素:HMG−CoA還元酵素)を選択的に阻害することによりコレステロール合成を抑制する。

5 誤
エゼチミブは、小腸コレステロールトランスポーター(NPC1L1)を阻害することにより外因性コレステロールの吸収を抑制して肝細胞内のコレステロールの含量を低下させる。

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