第102回薬剤師国家試験　問157

中枢神経疾患治療薬に関する記述のうち、正しいのはどれか。２つ選べ。

ラモトリギンは、K^＋チャネルの活性化により神経細胞膜を過分極させ、抗てんかん作用を示す。
ガランタミンは、グルタミン酸NMDA受容体を遮断して神経細胞内へのCa²^＋流入を抑制し、認知機能障害を改善する。
エンタカポンは、末梢におけるカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ（COMT）を阻害して、レボドパの脳内移行量を増加させる。
フェニトインは、電位依存性L型Ca²^＋チャネルを選択的に遮断し、抗てんかん作用を示す。
タリペキソールは、ドパミンD₂受容体を選択的に刺激し、錐体外路障害を改善する。

解答・解説

解答
3、5

解説
１　誤
ラモトリギンは、Na^＋チャネルを遮断し、神経細胞膜の脱分極を抑制することにより抗てんかん作用を示す。

２　誤
ガランタミンは、中枢性アセチルコリンエステラーゼを選択的に阻害することにより脳内アセチルコリンの量を増加させる。また、ニコチン性アセチルコリン受容体に対してアロステリック活性化リガンドとして結合し、アセチルコリンに対する受容体の感受性を亢進させることにより脳内アセチルコリン機能を増強させる。この作用により、本薬物はアルツハイマー認知症の進行を抑制する。

３　正
エンタカポンは、末梢におけるカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ（COMT）を阻害して、レボドパの脳内移行量を増加させる。この作用により、本薬物はレボドパ・カルビドパ又はレボドパ・ベンセラシド塩酸塩との併用によるパーキンソン病における症状の日内変動（wearing−off）を改善する。

４　誤
フェニトインは、主に電位依存性Na^＋チャネルを遮断し、抗てんかん作用を示す。

５　正
タリペキソールは、ドパミンD₂受容体を選択的に刺激し、錐体外路障害を改善することにより抗パーキンソン病作用を示す。