第102回薬剤師国家試験 問210〜211

1歳男児。耳鼻科を受診し中耳炎と診断され、以下の薬剤が処方された。母親が処方箋を持参し、薬局を訪れた。

(処方)
セフジトレン ピボキシル細粒10% 1回 0.5 g(1日1.5 g)
1日3回 朝昼夕食後 5日分

問210 (実務)
この薬剤についての母親への説明として適切なのはどれか。2つ選べ。

 症状の有無にかかわらず、5日間は飲み続けてください。
 まれに痙れんしたり、意識を失うようなことがありますので、その際は直ちに受診してください。
 下痢が起こることがありますが、よくある副作用なので心配ありません。
 尿が赤くなることがありますが、心配ありません。
 甘味がつけてあり、苦みを感じることはありません。

 

 

 


解説
1 正
本剤のような抗生物質については、耐性菌の出現を抑制するために症状の有無にかかわらず処方された日数しっかり服用する必要がある。
2 正
本剤を服用することにより、副作用として低カルニチン血症を伴う低血糖を呈することがある。
この副作用については、小児(特に乳幼児)に対してピボキシル基を有する抗生物質を投与した症例で現れることがあるので、痙攣、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う必要がある。
3 誤
本剤を服用することにより、副作用として下痢・腹痛を起こすことがあるが、それらの症状が認められた場合には適切な処置を行う必要がある。
4 誤
本剤を服用することにより、尿が赤くなるとの報告はない。なお、服用することにより尿が赤くなると報告されているのは、セフジニルである。
5 誤
本剤には甘味がつけてあるが、口腔内で溶解する際に苦味を感じることがある。


解答
1、2


問211 (物理・化学・生物)
セフジトレン ピボキシルに関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 ペネム骨格を有している。
 β−ラクタム環のカルボニル基の炭素の求電子性は、一般的な鎖状アミドのカルボニル基の炭素に比べて低くなっている。
 細菌中のペプチドグルカン合成酵素との間で、β−ラクタム環の開環を伴って共有結合を形成することにより、細胞壁の生合成を阻害する。
 セフジトレンのカルボキシ基を構造修飾することにより、経口吸収性が改善されたプロドラッグである。
 生体内での加水分解反応によって、セフジトレン、酢酸及びピバル酸(2,2−dimethylpropanoic acid)を生じる。

 

 

 


解説
1 誤
本剤はペネム骨格ではなく、セフェム骨格を有している。
2 誤
環状アミドであるβ−ラクタム環は角度ひずみが大きく、鎖状のアミドに比べ、共鳴を起こしにくいため、カルボニル基の電子求引性が高い。
3 正
本剤のようなβ−ラクタム系抗生物質は、β−ラクタム環の開環反応に伴って、細菌の細胞壁合成に関与する酵素(トランスペプチダーゼ(PBP))のセリン残基に共有結合することにより細菌の細胞壁合成を阻害する。

4 正
本剤は、エステル型のプロドラッグであり、活性本体であるセフジトレンの2位のカルボキシ基にピボキシル基を導入することで経口吸収性を高めている。
5 誤
本剤は、腸管壁に存在するエステラーゼにより加水分解され、セフジトレン、ホルムアルデヒド、ピバル酸(2,2−dimethylpropanoic acid)を生じる。


解答
3、4

第102回 問212〜213

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