第101回薬剤師国家試験 問164

β-ラクタム系抗菌薬の耐性発現及び副作用に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

 β−ラクタム環を開裂するセファロスポリナーゼを産生する細菌は、セファレキシンに対する耐性を示す。
 スルバクタムは、緑膿菌に対して強い抗菌活性を示すが、セファロスポリナーゼによって容易に分解される。
 セフォタキシムは、セファロスポリナーゼを不可逆的に阻害し、β−ラクタム系抗菌薬の治療効果を高める。
 メロペネムは、腎尿細管に存在するデヒドロペプチダーゼⅠにより分解され、その分解物が腎毒性を引き起こす。
 セフメタゾールは、ジスルフィラム様作用を有するので、投与期間中に飲酒すると血中アセトアルデヒド濃度が上昇しやすくなる。

 

 

 

解説
1 正
セファレキシンは、第一世代セフェム系抗生物質であり、β−ラクタム環を開裂するセファロスポリナーゼにより分解される。よって、セファロスポリナーゼを産生する細菌は、セファレキシンに対する耐性を示す。
2 誤
スルバクタムは、βラクタマーゼに不可逆的に結合することでその活性を阻害する薬物であり、それ自身に抗菌作用を有しない。
3 誤
セフォタキシムは、第三世代セフェム系抗生物質であり、トランスペプチターゼを阻害することにより細菌の細胞壁合成を阻害する。なお、セファロスポリナーゼを不可逆的に阻害し、β−ラクタム系抗菌薬の治療効果を高めるのは、βラクタマーゼ阻害薬である。
4 誤
メロペネムは、カルバペネム系抗生物質であり、デヒドロペプチターゼⅠに安定であるため、分解物が腎毒性を引き起すことはほとんどない。
5 正
セフメタゾールは、第二世代セフェム系抗生物質であり、構造中にN−メチルテトラゾールチオール基を有しておりジスルフィラム様作用を示す。

解答
1、5

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第101回 問165

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