第101回薬剤師国家試験　問156

神経障害性疼痛（糖尿病性神経障害に伴う痛みなど）の治療薬には、一次知覚神経に発現するイオンチャネルに作用するものがある。その作用機序として正しいのはどれか。２つ選べ。

電位依存性Ca²^＋チャネルを遮断し、神経伝達物質の遊離を抑制する。
電位依存性K^＋チャネルを遮断し、神経伝達物質の遊離を抑制する。
ATP感受性K^＋チャネルを遮断し、神経伝達物質の遊離を抑制する。
電位依存性Cl^－チャネルを遮断し、神経の興奮を抑制する。
電位依存性Na^＋チャネルを遮断し、神経の興奮を抑制する。

解答・解説

解答
1、5

解説
神経障害性疼痛（糖尿病性神経障害に伴う痛みなど）の治療には、プレガバリンやメキシレチンなどが用いられる。プレガバリンは、電位依存性Ca²^＋チャネルのα₂βサブユニットとの結合を介してCa²^＋チャネルの細胞表面での発現量及びCa²^＋流入を抑制し、神経伝達物質（グルタミン酸などの興奮性神経伝達物質）の遊離を抑制する。また、メキシレチンは、知覚神経の電位依存性Na^＋チャネルを遮断し、神経の興奮を抑制する。