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第101回薬剤師国家試験 問155

催眠薬の作用機序について、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. ベンゾジアゼピン系薬は、GABAによるGABAA受容体の活性化を増強する。
  2. ゾピクロンは、オレキシン受容体を選択的に遮断する。
  3. ラメルテオンは、メラトニン受容体を選択的に刺激する。
  4. エチゾラムは、ヒスタミンH1受容体を選択的に遮断する。
  5. バルビツール酸系薬は、GABAA受容体のGABA結合部位に結合し、Clチャネルを開口する。

解答・解説

解答
1、3

解説
1 正
ベンゾジアゼピン系薬(トリアゾラムなど)は、ベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABAのGABAA受容体の活性化を増強する。

2 誤
ゾピクロンは、非ベンゾジアゼピン系薬であり、GABAA受容体−Clチャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位であるω1及びω2受容体に結合する。なお、オレキシン受容体を選択的に遮断するのはスボレキサントである。

3 正
ラメルテオンは、メラトニン受容体作動薬であり、MT1受容体及びMT2受容体を選択的に刺激する。

4 誤
解説1参照

5 誤
バルビツール酸系薬は、GABAA受容体−Clチャネル複合体のバルビツール酸結合部位に結合し、GABAA受容体を介したCl流入を促進する。

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