第101回薬剤師国家試験 問155
催眠薬の作用機序について、正しいのはどれか。２つ選べ。
１ ベンゾジアゼピン系薬は、GABAによるGABAA受容体の活性化を増強する。
２ ゾピクロンは、オレキシン受容体を選択的に遮断する。
３ ラメルテオンは、メラトニン受容体を選択的に刺激する。
４ エチゾラムは、ヒスタミンH1受容体を選択的に遮断する。
５ バルビツール酸系薬は、GABAA受容体のGABA結合部位に結合し、Cl－チャネルを開口する。
解答・解説
解答
1、3
解説
１ 正
ベンゾジアゼピン系薬（トリアゾラムなど）は、ベンゾジアゼピン受容体に結合し、GABAのGABAA受容体に対する親和性を増大させる。
２ 誤
ゾピクロンは、非ベンゾジアゼピン系薬であり、GABAA受容体−Cl－チャネル複合体のベンゾジアゼピン結合部位であるω1及びω2受容体に結合する。なお、オレキシン受容体を選択的に遮断するのはスボレキサントである。
３ 正
ラメルテオンは、メラトニン受容体作動薬であり、MT1受容体及びMT2受容体を選択的に刺激する。
４ 誤
解説1参照
５ 誤
バルビツール酸系薬は、GABAA受容体−Cl－チャネル複合体のバルビツール酸結合部位に結合し、GABAA受容体を介したCl－流入を促進する。
