第101回薬剤師国家試験 問113

酵素の速度論的特性を解析するため、ミカエリス・メンテン(Michaelis-Menten)式より導かれる下記のラインウィーバー・バーク(Lineweaver-Burk)式から、図1が作成され汎用されている。

なお、vは反応初速度、Kmはミカエリス定数、Vmaxは最大速度(反応初速度νの最大値)[S]は基質Sの濃度を表す。

図1
ラインウィーバー・バーグプロット

ある酵素Xは基質Sに作用し、2種類の阻害剤YとZによって阻害される。一定濃度の阻害剤Y又はZの存在下及び非存在下で、酵素Xの基質Sに対する反応初速度vを測定し、図2を得た。以下の記述のうち正しい考察はどれか。2つ選べ。

図2
阻害剤Y又はZの存在下及び非存在下での
ラインウィーバー・バーグプロット

 阻害剤Yは、基質Sと結合して酵素Xの反応初速度νを変化させる。
 基質Sの濃度[S]を十分に増加させたときの最大速度Vmaxは、阻害剤Yの有無に関わらず等しくなる。
 阻害剤Zは、基質Sが結合する酵素Xの部位(基質結合部位)に結合する。
 基質Sの濃度[S]を十分に増加させたときの最大速度Vmaxは、阻害剤Zが存在しても変化しない。
 阻害剤Zが存在しても、酵素Xの基質Sに対する見かけの親和性は変化しない。

 

 

 


解説
図2より
・阻害剤Yを加えた場合
縦軸切片(1/Vmax):変化せず 横軸切片(-1/Km):増加
このことから、Vmaxは変化せず、Kmは増加している。よって、阻害剤Yは基質Sの競合的阻害剤である。
・阻害剤Zを加えた場合
縦軸切片(1/Vmax):増加 横軸切片(-1/Km):変化せず
このことから、Vmaxは低下し、Kmは変化していない。よって、阻害剤Xは基質Sの非競合的阻害剤である。
1 誤
阻害剤Yは、酵素Xの基質S結合部位に結合し、酵素Xの反応初速度を変化させる。
2 正
阻害剤Yは、酵素Xと基質Sの反応を競合的に阻害するため、基質の濃度[S]を十分に増加させたときの最大速度Vmaxを変化させない。
3 誤
阻害剤Zは、非競合的阻害剤であり、酵素Xの基質S結合部位とは異なる部位に結合する。
4 誤
阻害剤Zは、酵素Xと基質Sの反応を非競合的に阻害するため、基質の濃度[S]を十分に増加させたときの最大速度Vmaxを変化させる。
5 正
阻害剤Zは、非競合的阻害剤であり、酵素Xの基質Sに対する見かけの親和性は変化させない。


解答
2、5

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